Sunitinib Mecanismo de ação | Referências | Menu de navegação341031-54-74486264FDA approves Sutent...
AntineoplásicosInibidores da tirosina quinase
fármacoRCCGISTquinasesenzimascatalisamfosforilaçãoaminoácidosserinatreoninatirosinaATPPDGF-RsVEGFRsangiogênese
| Sunitinib Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide |
| Outros nomes | SU11248 |
| Identificadores | |
Número CAS | |
ChemSpider | |
| Propriedades | |
Fórmula química | C22H27FN4O2 |
Massa molar | 398.46 g mol-1 |
| Farmacologia | |
Via(s) de administração | via oral |
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Sunitinib, nome comercial Sutent, é um fármaco utilizado no tratamento do carcinoma de células renais (RCC), tumores do estroma gastrointestinais (GIST) e câncer pancreático raro.[1][2]As duas primeiras indicações foram aprovadas em 2006, tornando o fármaco o primeiro da classe contra o câncer a ter dois tipos diferentes de indicação;[3] a última indicação foi realizada em 2011.
Mecanismo de ação |
Inibição de algumas proteínas quinases, enzimas que catalisam a fosforilação dos aminoácidos serina ou treonina e tirosina, através da transferência de uma unidade fosforila da molécula de ATP.[4]
Estes alvos do fármaco, como os receptores de fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF-Rs) e receptores do fator de crescimiento endotelial (VEGFRs), tem papel importante na regulação angiogênese que fornece nutrientes essenciais ao tumor.[2]
Sunitinib (Sutent, Pfizer Inc.) efetivo na inibição da sinalização de VEGFR e PDGFR em modelos murinos. Com 5 semanas de tratamento há o aumento de sobrevida, mas com concomitante exacerbação invasiva e mais agressiva do fenótipo do tumor.(5)
O aumento da invasividade no modelo murino foi mais que o dobro de incidência de tumores invasivos. (5)
Referências |
↑ FDA. FDA approves Sutent for rare type of pancreatic cancer. Acesso em 20 de maio de 2011
↑ ab Portal dos Fármacos. Sunitinib (SU11248) no tratamento do câncer. Acesso em 20 de maio de 2011
↑ US Food and Drug Administration (2006). «FDA approves new treatment for gastrointestinal and kidney cancer»
↑ Engh, R. A.; Bossemeyer D. The protein kinase activity modulation sites: mechanisms for cellular regulation — targets for therapeutic intervention. Advan. Enzyme Regul. 2001, 41, 121-149.
5. Pàez-Ribes et al.Antiangiogenic Therapy Elicits Malignant Progression of Tumors
to Increased Local Invasion and Distant Metastasis. Cancer Cell. 2009 March 3; 15(3): 220–231. doi:10.1016/j.ccr.2009.01.027.
